他莫昔芬屬于非固醇類抗雌激素藥物，為抗腫瘤藥。
他莫昔芬，即枸櫞酸他莫昔芬，為抗腫瘤藥，一般用于治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌；也用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療，預(yù)防復(fù)發(fā)。
他莫昔芬，屬于非固醇類抗雌激素藥物，其結(jié)構(gòu)與雌激素相似，存在Z型和E型兩個(gè)異構(gòu)體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。乳腺癌細(xì)胞內(nèi)有雌激素受體，雌激素進(jìn)入腫瘤細(xì)胞內(nèi)，與其結(jié)合，促使腫瘤細(xì)胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細(xì)胞生長。他莫昔芬Z型異構(gòu)體進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，與雌激素受體競爭結(jié)合，形成受體復(fù)合物，阻止雌激素作用的發(fā)揮，從而抑制乳腺癌細(xì)胞的增殖。
患者要注意，有眼底疾病者禁用此藥；運(yùn)動(dòng)員、有肝功能異常者應(yīng)慎用此藥。如患者有骨轉(zhuǎn)移，在治療初期需定期查血鈣。
